EMBALAGENS CALIBRADAS COM VAZÃO DIFERENCIADA
A liberação de um fármaco a partir de uma formulação aplicada na superfície da pele e o seu transporte até atingir a circulação sanguínea consiste de várias etapas, que podem ser descritas como: dissolução e liberação do fármaco da formulação, difusão através do estrato córneo e glândulas até outras camadas da epiderme, derme superior e absorção para a rede capilar local e circulação sistêmica.
Os sistemas transdérmicos oferecerem diversas vantagens em relação a outras vias de administração, como: alternativa segura em relação à via oral (VO) para fármacos que possuem tempo de meia-vida plasmática curto, pois evita a primeira passagem hepática; eliminam variáveis que influenciam na absorção gástrica, como mudanças de pH ao longo do trato gastrintestinal; podem ser usados para fármacos com baixo índice terapêutico (BIT); alternativa às vias parenterais, evitando o uso de via invasiva com administração dolorosa e que expõe o paciente a riscos; possui melhor adesão do paciente; e podem ser removidos prontamente.
No entanto, a barreira natural da pele representa um obstáculo à permeação de vários fármacos. Para penetrar na pele, a molécula deve apresentar propriedades que favoreçam a permeação cutânea e a escolha do veículo também deve ser considerada neste momento. Atualmente, existem diferentes veículos transdérmicos nacionais e importados com excelentes performances, com destaque para o Gel hidroalcóolico transdérmico opalescente toque seco e secagem rápida da Singularis.
Para a dispensação, contamos com embalagens que garantem a inviolabilidade do conteúdo e a dispensação da dosagem controlada. Estas embalagens com sistema airless, são calibradas e liberam normalmente em torno de 1 mL por acionamento (pump). Recentemente, o mesmo fabricante trouxe opções onde temos uma vazão de 0,2 mL por pump. Desta forma, podemos usar uma quantidade menor do veículo transdérmico por aplicação, ou seja, ao invés de 1 mL agora temos a opção de 0,2 mL por dose.
Temos também um outro fabricante que disponibilizou uma embalagem com vazão de 0,25 mL por acionamento (pump). Além disso, esta embalagem apresenta uma almofada aplicadora abobadada sem atrito com um design de dispensação ergonômico que proporciona uma experiência confortável ao aplicar a medicação diretamente em zonas de terapia específicas. Este dispositivo de fácil utilização também reduz o risco de contaminação cruzada, uma vez que nenhum medicamento entra em contato com as mãos durante a aplicação.
E quais seriam as vantagens de reduzir a vazão? Menores doses por aplicação provocam menos reações alérgicas tópicas, facilitam a aplicação, diminuem a probabilidade de transferência e reduzem o custo da formulação.
A Singularis orienta inicialmente a incorporação de fármacos em concentrações igual ou inferior a 10% por dose, pois acima desta concentração, a relação entre a quantidade de pó e a quantidade de veículo promove a formação de uma pasta, o que afeta a permeação e absorção do ativo. Assim sendo, é possível utilizar doses menores do que o usual 1 mL, desde que a proporção fármaco/veículo esteja dentro das recomendações farmacotécnicas.